un peu de lecture sur la molécule de ce médoc
Les benzimidazoles sont une famille chimique très utilisé pour traiter les infections à nématodes et trématodes chez les animaux domestiques. Cependant, avec le développement généralisé de la résistance et de la disponibilité de plus efficace et plus facile à administrer des composés, leur utilisation diminue rapidement. Ils sont caractérisés par un large spectre d'activité contre les vers ronds (nématodes), un effet ovicide, et une grande marge de sécurité. Ceux d'intérêt sont le mébendazole, le flubendazole, le fenbendazole, oxfendazole, oxibendazole, l'albendazole, d'albendazole sulfoxyde, le thiabendazole, thiophanate, fébantel, nétobimine, et le triclabendazole. Nétobimine, l'albendazole et le triclabendazole sont également actifs contre les douves du foie, mais, contrairement à tous les autres benzimidazoles, le triclabendazole n'a pas d'activité contre les vers ronds.
Parce que la plupart des benzimidazoles sont peu solubles dans l'eau, ils sont donnés PO comme une suspension, une pâte ou en bolus. Les différences dans le taux et le degré d'absorption du tractus gastro-intestinal dépend de facteurs tels que l'espèce, la dose, la formulation, la solubilité et le fonctionnement de l'œsophage réflexe rainure.
Le plus efficace du groupe sont ceux qui ont la plus longue demi-vie, tels que l'oxfendazole, fenbendazole, l'albendazole et de leurs précurseurs, car ils ne sont pas rapidement métabolisé en produits inactifs. Les concentrations efficaces sont maintenues pendant une période prolongée dans le plasma et l'intestin, ce qui augmente l'efficacité contre les larves immatures et arrêté et nématodes adultes, y compris les vers pulmonaires.
Ils sont plus efficaces chez les ruminants et les chevaux, dans lequel le taux de passage est ralenti par le rumen ou caecum. Parce que la nature de leur action antiparasitaire dépend de l'allongement du temps de contact, répété (2-3 fois) l'administration postale d'une dose complète de 12-hr intervalles augmente leur efficacité, même contre résistantes aux benzimidazoles vers. En outre, une consommation alimentaire réduite, ce qui réduit le débit des digesta, augmente la disponibilité des benzimidazoles.
Dans le cas de l'oxfendazole, et probablement d'autres benzimidazoles, la principale voie d'exposition est métabolites biliaires, suivi par le cycle entérohépatique du médicament après l'absorption par l'intestin grêle et du gros. Worms dans la muqueuse de l'intestin grêle peuvent être exposés à anthelminthique plus recyclé que de la drogue contenue dans l'ingesta passant dans le tractus gastro-intestinal.
Ruminants:
Chez les ruminants, le traitement avec le PO benzimidazoles supprime la plupart des principaux parasites gastro-intestinaux adultes et nombre de stades larvaires. Les taux relatifs de l'oxydation dans le foie et la réduction du tractus gastro-intestinal varient entre les bovins et les ovins, le métabolisme et l'excrétion de composés de benzimidazole étant plus grande chez les bovins que chez les ovins. Par conséquent, l'activité systémique de la plupart des benzimidazoles anthelminthiques est supérieure chez les ovins que chez les bovins et les débits de dose chez les bovins sont souvent plus élevés que ceux des moutons. L'albendazole, le fenbendazole, oxfendazole et fébantel sont actifs contre inhibée quatrième stade larvaire de Ostertagia spp, mais l'efficacité incompatible a été signalé. Efficacité contre Dictyocaulus viviparus a également été noté que ces benzimidazoles insolubles. Oxfendazole, l'albendazole et le fébantel sont peu tératogène chez les moutons, alors que le fenbendazole, le mébendazole, et oxibendazole le sont pas. Un oxfendazole impulsion à libération bolus pour l'utilisation intraruminale a été développé pour le bétail-5 doses thérapeutiques de l'oxfendazole (750 ou 1250 mg / comprimé) sont libérés environ 3 semaines chacun dans le rumen. À libération prolongée fenbendazole bolus est également disponible dans certains pays, il contient 12 g fenbendazole et a un profil de libération de 140 jours. Un albendazole à libération lente capsule a été commercialisé pour les petits ruminants. Cet appareil contient 3,85 g d'albendazole et délivre une dose quotidienne de 36,7 mg pour 105 jours. Il s'agit d'un dispositif efficace pour contrôler les nématodes sensibles aux benzimidazoles. Elle peut aussi prévenir l'infection par benzimidazole résistant larves, mais ne réduit pas les infections existantes.
Chez les bovins et les ovins, le triclabendazole à 10 mg / kg, PO, est très efficace contre Fasciola hepatica immatures dans le parenchyme hépatique et contre le stade de maturité dans les voies biliaires. Albendazole et nétobimine à 20 mg / kg sont actifs contre matures F hepatica, les autres benzimidazoles et probenzimidazoles utilisés pour le contrôle des nématodes n'ont qu'une efficacité marginale contre les douves du foie. En raison du manque d'efficacité contre les stades immatures, la plupart des benzimidazoles ne sont pas indiqués pour le traitement de fascioliosis aiguë.
Revenir en haut
Chevaux:
Chez les chevaux, les benzimidazoles sont caractérisées par une élimination efficace (90-100%) de presque tous les strongles matures, mais la troisième et de quatrième stade larvaire sont plus difficiles à éliminer. Des niveaux élevés et de l'administration répétée peut être nécessaire pour les étapes migrateurs extra-intestinales de grands strongles et les larves de strongles petite intégré ou enkysté dans la paroi de l'intestin. Cependant, la résistance généralisée aux benzimidazoles des nématodes cyathostomes de chevaux qui limite leur utilisation. Des doses répétées sont considérées comme avantageux parce que l'effet létal des benzimidazoles est un lent processus partant, leur récente incorporation dans les compléments alimentaires. L'enlèvement ascaris chez les chevaux varie avec les différents membres du groupe benzimidazole. Activité contre Strongyloides westeri varie également, mais Oxyuris equi est généralement enlevé par l'un des benzimidazoles à la dose recommandée.
Revenir en haut
Porcs:
Benzimidazoles (par exemple, le fenbendazole, flubendazole) montrent une grande efficacité contre les deux stades adultes et immatures de Ascaris suum. Benzimidazoles sont aussi très efficaces contre la plupart des autres nématodes porcine. Résistance aux benzimidazoles a été rapporté que sur une échelle limitée (Danemark) en Oesophagostomum spp.
Revenir en haut
Les chiens et les chats:
Chez les chiens et les chats, le mébendazole, fenbendazole, fébantel, et le flubendazole sont utilisées pour le traitement des vers ronds, les ankylostomes, et les ténias. Cependant, le traitement doit être donné offre pour 3 jours. Le fenbendazole a été utilisé dans un schéma posologique à doses fractionnées chez les femelles contre le tissu vivant dans des larves de Toxocara canis et Ancylostoma caninum, l'administration quotidienne de 50 mg / kg pour les femelles de 40 jours de la grossesse jusqu'à 14 jours après la mise bas a entraîné chez les petits libres des deux parasites, même si cela a une application limitée dans la pratique.
Revenir en haut
Oiseaux:
Mébendazole, le flubendazole et le fenbendazole peut être utilisé efficacement contre les nématodes des voies gastro-intestinales et respiratoires des oiseaux.
Revenir en haut
traduction du site
http://translate.googleusercontent.com/ ... aHLd3CpldQ
